- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：可樂(lè )定控釋貼
英文名稱(chēng)：Clonidine Controlled－release Patches
漢語(yǔ)拼音：Keleding Kongshi Tie - 【成份】［2－（2，6－二氯苯基）亞氨基］咪唑烷
- 【性狀】本品為敷貼面具有粘性藥膜的貼片。
- 【適應癥】
用于高血壓病。 - 【規格】2.5mg。
- 【用法用量】外用。
揭去本品保護層，貼于上胸部無(wú)毛完好皮膚上。夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側，每七天在新的皮膚處更換新貼片。
1. 首次劑量：
(1)首次均應貼一片。
(2)服用其它抗高血壓藥物的患者，不可馬上停藥，原來(lái)的藥物劑量應逐漸減少，使用可樂(lè )定控釋貼三日后才可停服原藥。
2. 劑量調整：
用藥后四周內為劑量調整期，每周進(jìn)行一次調整，療效不佳時(shí)可增加一片，最大劑量為同時(shí)貼用三片。
3. 聯(lián)合用藥
貼用最大劑量后，如降壓無(wú)效開(kāi)始加用利尿劑氫氯噻嗪作為二線(xiàn)藥物。氫氯噻嗪起始用量為12.5mg /天，最大藥量可增至25mg /天。本品也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用（α受體阻滯劑除外）。 - 【不良反應】用藥后部分患者出現口干、倦怠、眩暈等，較少見(jiàn)有頭昏、性功能減退、體位性低血壓、惡心、嘔吐等。長(cháng)期使用本品有鈉潴留，應加服利尿藥。
- 【禁忌】已知對可樂(lè )定過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項】1. 為減少局部的皮膚刺激，每次更換貼片時(shí)應更換貼用部位。
2. 在手術(shù)期間可樂(lè )定控釋貼不應停用，手術(shù)時(shí)應仔細監護血壓，手術(shù)準備采用可樂(lè )定控釋貼時(shí)醫生需考慮應用2－3天后可樂(lè )定才能達到治療濃度。
3. 從事有潛在危險性工作的病人如操作機器、駕駛車(chē)輛者應注意可樂(lè )定有鎮靜作用。
4. 病人未經(jīng)醫生同意不能停藥，在敷貼部位發(fā)生中重度紅斑、局部瘡疹或全身性皮疹應立即與醫生聯(lián)系，決定是否取下貼片。
5. 同時(shí)應用可樂(lè )定及β阻滯劑者如需停藥則應在停用可樂(lè )定控釋貼前數天先停用β阻滯劑。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物研究發(fā)現對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過(guò)乳汁分泌。此藥只有必要時(shí)方可應用于妊娠及哺乳期婦女。
- 【兒童用藥】12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定
- 【老年用藥】老年人對降壓作用敏感，注意防止低血壓、電介質(zhì)紊亂和腎功能損害
- 【藥物相互作用】1. 與乙醇、巴比妥類(lèi)或其它鎮靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。
2. 與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3. 與β受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂(lè )定的撤藥綜合癥危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停用可樂(lè )定。
4. 與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用，減弱可樂(lè )定的降壓作用?？蓸?lè )定須加量。
5. 與非甾體抗炎藥合用，減弱可樂(lè )定的降壓作用。 - 【藥物過(guò)量】 過(guò)量的癥狀和體癥包括低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過(guò)大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。
藥物過(guò)量時(shí)應首先揭下藥片，低血壓時(shí)應平臥，抬高床腳，必要時(shí)靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時(shí)靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。 - 【藥理毒理】l. 藥理：
可樂(lè )定是 α 受體激動(dòng)劑。它直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜 α2 受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)?？蓸?lè )定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜 α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn)，很少發(fā)生體位性低血壓。
可樂(lè )定使臥位心輸出量中度（15％～20％）減少，而不改變周?chē)茏枇Γ?5％傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周?chē)茏枇?。長(cháng)期治療后心輸出量趨于正常，但周?chē)茏枇Τ掷m降低。使用可樂(lè )定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。
臨床研究證實(shí)可樂(lè )定降低血漿腎素活性、減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
2. 毒理：
小鼠服用32－46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè )定132周，無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè )定對兔子無(wú)致畸時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的生殖能力；但 500－2000mcg / Kg或10－40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】 貼片敷貼至完好皮膚上后，壓敏膠中爆發(fā)劑量的可樂(lè )定首先使其下面的皮膚達到飽和，然后藥物從貯庫中經(jīng)控釋膜和壓敏膠層進(jìn)人皮膚內的毛細血管，然后進(jìn)人體循環(huán)，貼片以平穩速度釋放可樂(lè )定。一般上肢和胸部的皮膚吸收較好，而大腿的皮膚吸收較差。首次貼用本品2－3天后達到治療濃度，并穩定釋放七天，每天每片釋放0.1mg可樂(lè )定，每周在新皮膚位置換貼新片，即可不間斷地保持可樂(lè )定血漿濃度穩定在治療濃度范圍內。除去貼片，皮膚內貯存的藥物仍可以維持治療濃度24小時(shí)以上，血藥濃度在數天內逐漸降低。
可樂(lè )定血藥濃度半衰期為 12.7（6－23）小時(shí)，體內可樂(lè )定 40％－60％以原型經(jīng)腎臟排出。 - 【貯藏】遮光，在30℃以下密封保存。
- 【包裝】聚酯鍍鋁膜聚乙烯膜、聚丙烯消光膜三層復合膜；2片/袋，4片/袋。
- 【有效期】暫定 24 個(gè)月
- 【執行標準】 WS-10001-（HD-0929）-2002
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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