- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸依匹斯汀膠囊
商品名稱(chēng)：凱萊止
英文名稱(chēng)：Epinastine Hydrochloride Capsules
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Yipisiting Jiaonang - 【成份】本品主要成份為鹽酸依匹斯汀。
- 【性狀】除去膠囊殼，內容物為白色粉末。
- 【適應癥】
本品為組胺H1受體拮抗劑，適用于成人所患的過(guò)敏性鼻炎﹑蕁麻疹﹑濕疹﹑皮炎﹑皮膚瘙癢癥﹑癢疹﹑伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過(guò)敏性支氣管哮喘的防治。 - 【規格】10mg/粒
- 【用法用量】1.過(guò)敏性鼻炎:成人，口服本品一次10～20mg（1-2粒），一日一次?；虬床∏樽襻t囑服用。
2.蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、銀屑病、支氣管哮喘通常成人口服本品一次20mg（2粒），一日一次?；虬茨挲g、癥狀遵醫囑服用。 - 【不良反應】1.過(guò)敏癥：當出現發(fā)疹或偶見(jiàn)蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑時(shí)，應停止用藥。
2.精神神經(jīng)系統：偶見(jiàn)困倦、倦怠感、頭痛。
3.消化系統：胃腸功能紊亂或消化不良。
4.肝臟：可見(jiàn)AST、ALT升高，偶見(jiàn)ALP、總膽固醇升高和黃疸。
5.腎臟：偶見(jiàn)蛋白尿出現。
6.循環(huán)系統：心悸。
7.呼吸系統：偶見(jiàn)呼吸困難、咳痰困難、鼻塞等。
8.血液：罕見(jiàn)白細胞數增多。 - 【禁忌】對本品任何一種成分過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項】1.長(cháng)期接受類(lèi)固醇劑治療的患者在開(kāi)始服用本品時(shí)，應適當減少類(lèi)固醇劑的服用量。
2.大多數服用本品的患者可以駕駛或完成需精神集中的工作。但對于藥物反應敏感的人群，建議服藥后不進(jìn)行駕駛或操縱精密機器。
3.本品和支氣管擴張劑、類(lèi)固醇等不同。它不是快速減輕氣喘發(fā)作和癥狀的藥物，所以在用于支氣管哮喘的治療時(shí)應對患者作出必要說(shuō)明。
4.置于兒童不易取到處。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.懷孕期：孕期的婦女尤其前三個(gè)月不建議使用或在醫生對治療的有益性與危險性作出判斷后才可用藥。
2.哺乳期：實(shí)驗表明藥物可向母乳中轉移，因此不建議哺乳中的婦女使用，必須使用時(shí)應終止哺乳行為。 - 【兒童用藥】尚不明確。
- 【老年用藥】多數高齡患者肝、腎功能低下，本品主要是從腎臟排泄，應定期進(jìn)行不良反應和臨床癥狀(發(fā)疹、口渴，胃不適）的觀(guān)察，出現異常時(shí)，應適當減少用量（例如10mg/日）或者立即停止用藥等處理。
- 【藥物相互作用】與合成抗菌藥物等其它藥物合用未見(jiàn)特殊情況。
- 【藥物過(guò)量】尚不明確。
- 【藥理毒理】1.藥理作用：
依匹斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應物質(zhì)A(SRS-A)化學(xué)介質(zhì)的釋放。由于本品化學(xué)結構的特點(diǎn)，本品難以通過(guò)血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統的H1受體拮抗作用弱。
2.毒理研究：
(1)重復給藥：大鼠連續給藥12個(gè)月，劑量為1.6和60mg/kg，大劑量組動(dòng)物見(jiàn)血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個(gè)月，劑量為1、8和60mg/kg,大劑量組動(dòng)物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。
(2)生殖毒性：
①大鼠妊娠前妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d劑量下，動(dòng)物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動(dòng)物睪丸重量相對增加，雌性動(dòng)物出現發(fā)情期不規則及妊娠率明顯降低，對母體毒性無(wú)影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無(wú)明顯影響，對子代無(wú)影響劑量為120mg/kg/d。
②大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200mg/kg/d，大劑量組動(dòng)物有5/23只動(dòng)物死亡，死亡動(dòng)物可見(jiàn)肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對胎仔無(wú)明顯影響，本試驗對母體毒性無(wú)影響劑量為5mg/kg/d，對子代無(wú)影響劑量為200mg/kg/d，家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、15和75g/kg/d，大劑量組可見(jiàn)母體動(dòng)物流產(chǎn)和吸收胎，存活胎仔數明顯減少，本試驗對母體及子代無(wú)影響劑量為15mg/kg/d。
③大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依匹斯?。畡┝繛?、30和120mg/kg/d，120mg/kg/d組母體動(dòng)物攝食量減少，但對分娩、哺育未見(jiàn)明顯影響，對子代的發(fā)育、形態(tài)分化、機能活動(dòng)及繁殖能力未見(jiàn)明顯影響，本試驗對母體動(dòng)物無(wú)影響劑量為30mg/kg/d，對子代無(wú)影響劑量為120mg/kg/d。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】1.根據文獻報道，健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9小時(shí)達血藥峰值濃度，血漿濃度消除半衰期為9.2小時(shí)。
2.健康成人口服給藥吸收率約為40%，生物利用度約為39%；健康成人口服或靜脈給藥，尿或糞便提取物中的放射性均為原形物，代謝物的總量很少。健康成人口服給藥尿中及糞便中排泄率分別為25.4%、70.4%。 - 【貯藏】密封，置干燥處保存
- 【包裝】鋁塑泡罩、外加鋁塑復合膜包裝，10mg，1×6粒/板/袋/小盒。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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