- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):賴(lài)氨酸茶堿片
英文名稱(chēng):Lysine Tneophyllinate Tablets - 【成份】賴(lài)氨酸茶堿。
- 【性狀】本品為白色或淡黃色片。
- 【適應癥】
本品為兒科用藥,適用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及肺換氣不足綜合癥。 - 【規格】182mg(相當于無(wú)水茶堿100mg)
- 【用法用量】口服,成人:每次1~2片,每日3次。兒童:6個(gè)月以下,每6小時(shí)1次,每次2~3mg/kg(發(fā)育不良兒童劑量不應超過(guò)1.5mg/kg);6個(gè)月~4歲,每6小時(shí)1次,每次3~4mg/kg;4歲以上,每6小時(shí)1次,每次4.5mg/kg。不同年齡兒童對本品的清除率不同,以上用量供參考,應據年齡、體重等調節用量。
- 【不良反應】茶堿的毒性常出現在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開(kāi)始,早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當血清濃度超過(guò)20μg/ml,可出現心動(dòng)過(guò)速、心律失常,血清中茶堿超過(guò)40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
- 【禁忌】對本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
- 【注意事項】1.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。2.應定期監測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險。3.腎功能或肝功能不全的患者,使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著(zhù)延長(cháng)。應酌情調整用藥劑量或延長(cháng)用藥間隔時(shí)間。4.茶堿制劑可致心律失?;蚴乖械男穆墒С夯?;患者心率或節律的任何改變均應進(jìn)行監測和研究。5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】遵醫囑。
- 【老年用藥】老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
- 【藥物相互作用】1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和毒性。3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內酯類(lèi)的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類(lèi)的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著(zhù),當茶堿與上述藥物伍用時(shí),應適當減量。4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應調整劑量5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調整劑量。7.與咖啡因或其他黃嘌呤類(lèi)藥并用,可增加其作用和毒性。
- 【藥理毒理】本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過(guò)去認為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細胞內cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著(zhù),因此有益于改善呼吸功能。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后吸收較快,在體內轉為茶堿,分布容積為0.50L/kg。本品大部分經(jīng)肝微粒體酶代謝成1,3-二甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤經(jīng)尿排出,約8%以原形隨尿排泄。本品有效治療濃度為10~20μg/ml。
- 【貯藏】遮光密封,在陰涼處保存。
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