- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：磺胺甲噁唑片
漢語(yǔ)拼音：Huɑnɡ＇ɑn Jiɑ＇ezuo Piɑn - 【成份】本品主要成份為:磺胺甲噁唑.其化學(xué)名稱(chēng)為:N-(5-甲基-3-異唑基)-4-氨基苯磺酰胺
- 【性狀】本品為白色片
- 【適應癥】
磺胺類(lèi)藥屬廣譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見(jiàn)病原菌對該類(lèi)藥物耐藥,故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染
磺胺甲噁唑(不包括該類(lèi)藥與甲氧芐啶的復方制劑)的適應癥如下:
(1)敏感細菌所致的急性單純性尿路感染；
(2)與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎；
(3)星形奴卡菌??；
(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥；
(5)與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲(chóng)引起的弓形蟲(chóng)??；
(6)為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物；
(7)治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物；
(8)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物；
(9)敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時(shí)可作為預防用藥 - 【用法用量】(1)成人常用量 用于治療一般感染.首劑2g,以后每日2g,分2次服用
(2)小兒常用量 用于治療2個(gè)月以上嬰兒及小兒的一般感染.首劑按體重每日50～60mg／kg(總劑量不超過(guò)2g/日),以后每日按50～60mg/kg,分2次服用
- 【不良反應】(1)過(guò)敏反應較為常見(jiàn),可表現為藥疹,嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關(guān)節及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應
(2)中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血.患者可表現為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向
(3)溶血性貧血及血紅蛋白尿.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)
(4)高膽紅素血癥和新生兒核黃疸.由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位.可致游離膽紅素增高.新生兒肝功能不完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸
(5)肝臟損害.可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生急性肝壞死
(6)腎臟損害.由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙?；?,故結晶尿與血尿少見(jiàn).偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應
(7)惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續用藥.偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時(shí)需停藥
(8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生
(9)中樞神經(jīng)系統毒性反應偶可發(fā)生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感.一旦出現均需立即停藥
磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見(jiàn),但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常.治療時(shí)應嚴密觀(guān)察,當皮疹或其他反應早期征兆出現時(shí)應立即停藥
- 【禁忌】(1)對磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用
(2)由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品
(3)孕婦及哺乳期婦女禁用本品
(4)小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品
(5)重度肝腎功能損害者禁用本品
- 【注意事項】(1)交叉過(guò)敏反應.對一種磺胺藥呈現過(guò)敏不知所措患者對其他磺胺藥也可能過(guò)敏
(2)肝臟損害.可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生急性肝壞死.故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用
(3)腎臟損害.如應用本品療程長(cháng),劑量大量宜同服碳酸氫鈉并多飲水,以防止此不良反應.失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品.腎功能減退患者不宜應用本品
(4)對呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺脲類(lèi)、碳酸酐酶抑制藥呈現過(guò)敏的患者,對磺胺藥亦可過(guò)敏
(5)下列情況應慎用 缺乏G-6PD、血卟啉癥患者
(6)治療中須注意檢查
①全血象檢查,對接受較長(cháng)療程的患者尤為重要
②治療中定期尿液檢查
③肝、腎功能檢查 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內,動(dòng)物實(shí)驗發(fā)現有致畸作用.人類(lèi)研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用
(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響.本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能.鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品 - 【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素竟爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類(lèi)藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應用屬禁忌；由于兒童處于生長(cháng)發(fā)育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減
- 【老年用藥】老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會(huì )增加.如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見(jiàn)者.因此老年患者宜避免應用,確有指征時(shí)需權衡利弊后決定
- 【藥物相互作用】(1)合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多
(2)不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗
(3)下列藥物與本品同用時(shí),本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或毒性發(fā)生,因此當這些藥物與本品同時(shí)應用,或在應用本品之后使用時(shí)需調整其劑量.此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉
(4)與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應.如有指征需兩類(lèi)藥物同用時(shí),應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的毒性反應
(5)與避孕藥(雌激素類(lèi))長(cháng)時(shí)間合用可導致避孕的可靠性減小,并增加經(jīng)期外出血的機會(huì )
(6)與溶栓藥合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用
(7)與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高.對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能
(8)與光敏感藥物合用可能發(fā)生光敏感的相加作用
(9)接受本品治療者對維生素K的需要量增加
(10)不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結晶尿的危險性增加
(11)本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時(shí)可增強保泰松的作用
(12)磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用后可能需要調整本品的劑量.當磺吡酮療程較長(cháng)時(shí),對磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監測,有助于劑量的調整,保證安全用藥 - 【藥物過(guò)量】磺胺血濃度不應超過(guò)200mg/ml,如超過(guò)此濃度,不良反應發(fā)生率增高,毒性增強
- 【藥理毒理】磺胺甲噁唑屬中效磺胺類(lèi)藥物,具廣譜抗菌作用,對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲(chóng)和鼠弓形蟲(chóng)也有抗微生物活性.但近年來(lái)細菌對本品的耐藥性增高顯著(zhù),尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌
本品的抗菌作用機制為在結構上類(lèi)似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細菌的生長(cháng)繁殖
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后易被胃腸道吸收,吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上.但其吸收較緩慢,給藥后2～4小時(shí)血藥濃度達高峰,單次口服2g后血中游離藥物濃度可達80～100mg/l.本品吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織,在胸膜液、腹膜液和房水等體液中可達較高藥物濃度,也可穿透血-腦脊液屏障,在腦脊液中達治療濃度,腦膜無(wú)炎癥時(shí),可達同時(shí)期血藥濃度的50%；本品也易進(jìn)入胎兒血循環(huán)
本品分布容積為0.15L／kg.蛋白結合率為60%～70%.由于磺胺類(lèi)藥物與膽紅素競爭血紅蛋白的結合,可使血中游離膽紅素增高,有引起早產(chǎn)兒、新生兒發(fā)生核黃疸的可能.嚴重腎功能損害者本品的蛋白結合率可降低.本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時(shí),腎功能衰竭者增至20～50小時(shí).肝功能不全者藥物代謝作用減退
本品主要自腎小球濾過(guò)排泄,部分游離藥物可經(jīng)腎小管重吸收,藥物排泄與尿pH值有關(guān),在堿性尿中排泄增多,少量自糞便、乳汁、膽汁等中排出.本品給藥后24小時(shí)內自尿中以原形排出給藥量的20％～40％.腹膜透析不能排出本品,血液透析亦僅中等度清除該藥
- 【貯藏】遮光,密封保存
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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