- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：小兒雙磺甲氧芐啶顆粒
漢語(yǔ)拼音：Xiao'er Shuanghuang Jiayangbianding Keli - 【成份】本品為復方制劑，其組份為：磺胺甲噁唑 0.1g ，磺胺嘧啶 0.1g ，甲氧芐啶 40mg 。
- 【性狀】本品為白色的顆粒。
- 【適應癥】
用于敏感菌所致的尿路感染、腸道感染、呼吸道感染以及腦膜炎、中耳炎、癰腫及敗血癥等。 - 【用法用量】口服。 6-12 個(gè)月，一次 0.5 袋； 1-2 歲，一日 0.5-1 袋； 3-5 歲，一日 1-1.5 袋； 6-8 歲，一次 1.5-2 歲； 9-13 歲，一次 2-3 袋，一日 2 次或遵醫囑。
- 【不良反應】1 、過(guò)敏反應較為常見(jiàn)?？杀憩F為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多型紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關(guān)節及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。
2 、中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥，偶可發(fā)生再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F為咽痛、發(fā)熱和出血傾向。
3 、溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖 -6- 磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。
4 、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素竟爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5 、肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。
6 、腎臟損害?？砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7 、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8 、甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9 、中樞神經(jīng)系統毒性反應偶可發(fā)生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感，一旦出現均需立即停藥。
10 、由于 TMP 對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度。
11 、偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現。本品所致的嚴重不良反應雖少見(jiàn)，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。 - 【禁忌】1 、對磺胺類(lèi)藥物及甲氧芐啶過(guò)敏者禁用。
2 、巨幼紅細胞性貧血患者禁用。
3 、肝、腎功能?chē)乐負p害者禁用。
4 、 2 個(gè)月以下的嬰兒禁用。 - 【注意事項】1 、交叉過(guò)敏反應。對一種磺胺藥過(guò)敏的患者對其他磺胺藥也可能過(guò)敏。
2 、對呋塞米、砜類(lèi)、噻嗪類(lèi)利尿藥、磺胺類(lèi)、碳酸酐酶抑制劑呈現過(guò)敏的患者，對磺胺藥亦可過(guò)敏。
3 、下列情況應慎用：缺乏葡萄糖 -6- 磷酸脫氫酶、葉酸缺乏性血液系統疾病、血卟啉癥、肝腎功能損害、失水、休克以及艾滋病患者。
4 、應用磺胺藥期間應多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發(fā)生，必要時(shí)亦可服藥堿化尿液。
5. 治療中須注意檢查全血象、尿常規以及肝腎功能。
6. 嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達 50~150 μ g/ml ，（嚴重感染 120~150 μ g/ml ）可有效?？偦前窛舛炔粦^(guò) 200 μ g/ml ，如超過(guò)此濃度，不良反應發(fā)生率增高。以上成人血藥濃度監測值可供兒童參考。
7. 不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長(cháng)療程，以防蓄積中毒。
8. 由于本品能抑制大腸桿菌的生長(cháng)，妨礙 B 族維生素在腸內的合成，故使用本品超過(guò)一周以上者，應同時(shí)給予 B 族維生素以預防其缺乏。
9. 如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾 TMP 的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸，如有骨髓抑制征象發(fā)生，應立即停用本品，并給予葉酸。 - 【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此新生兒及 2 個(gè)月以下嬰兒應禁用。
- 【藥物相互作用】1. 合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2. 不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3. 下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或發(fā)生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時(shí)應用，或在應用本品之后使用時(shí)需調整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4. 與骨髓抑制藥合用可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時(shí)，應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的毒性反應。
5. 與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
6. 與肝毒性藥物合用時(shí)，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能。
7. 與光敏藥物合用時(shí)，可能發(fā)生光敏作用相加。
8. 接受本品治療者對維生素 K 的需要量增加。
9. 不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加。
10. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時(shí)可增強保泰松的作用。
11. 磺吡酮（ sulfinpyrazone ）與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長(cháng)時(shí)，對本品的血藥濃度宜進(jìn)行監測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。
12. 本品中的 TMP 可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
13. 本品中的 TMP 與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
14. 利福平與本品合用時(shí)，可明顯使本品中的 TMP 清除增加和血清半衰期縮短。
15. 不宜與抗腫瘤藥、 2 ， 4- 二氨基嘧啶類(lèi)藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
16. 不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的 TMP 合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
17. 避免與青霉素類(lèi)藥物合用，因為本品有可能干擾此類(lèi)藥物的殺菌作用。 - 【藥物過(guò)量】 1. 過(guò)量短期服用本品會(huì )出現食欲缺乏、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
一般治療為停藥后進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過(guò)程中應監測血象、電解質(zhì)等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸，應予以血液透析治療。如出現骨髓抑制，先停藥，給予葉酸肌內注射，一日 1 次，連用 3 日或至造血功能恢復正常為止。
2. 長(cháng)期過(guò)量服用本品會(huì )引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制癥狀時(shí)，患者應每天肌內注射甲酰四氫葉酸治療，直到造血功能恢復正常為止。 - 【藥理毒理】1 、藥理
本品對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、奇 . 克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、變形菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸肝菌科細菌、淋病柰瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、金色葡萄球菌的抗菌作用較 SMZ 單藥明顯增強。此外對體外、對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲(chóng)、弓形蟲(chóng)等亦具良好的抗微生物活性。本品的作用機制作用于 SMZ 、 SD 作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸還原酶的作用，兩者合成可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥的菌株減少。然而近年來(lái)細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
2 、毒理
急毒、長(cháng)毒和胃腸道刺激試驗；小鼠口服 LD50 為 1.81mg/g ；小鼠腹腔灌注射 LD50 為 2.39mg/g ；對兔和小鼠胃腸道無(wú)刺激作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品中 SMZ 、 SD 、 TMP ，口服吸收安全，均可吸收給藥量的 90% 以上，吸收后分布廣泛，可通過(guò)血 - 腦脊液屏障濃度達治療濃度，亦可通過(guò)胎盤(pán)屏障。 SMZ 、 SD 在肝內代謝產(chǎn)物為無(wú)效型。乙?；前?、二藥游離型及乙?；途捎赡I排泄， SMZ 尿中游離型濃度明顯高于血濃度， SMZ 半衰期（ t1/2 β）約為 10 小時(shí)， SD 半衰期（ t1/2 β） 8-3 小時(shí)。 TMP 即磺胺增效劑，單用引起細菌耐藥。 TMP 大部分以原形由腎臟排泄，半衰期（ t1/2 β）為 8-10 小時(shí)。
- 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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