- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：依諾肝素鈉注射液
商品名稱(chēng)：克賽
英文名稱(chēng)：Enoxaparin Sodium Injection
漢語(yǔ)拼音：Yinuo Gansuna Zhusheye - 【成份】依諾肝素鈉（低分子肝素鈉）
- 【性狀】本品為無(wú)色或淡黃色的澄明液體。
- 【適應癥】
2000 AxaIU和4000 AxaIU注射液：
預防靜脈血栓栓塞性疾?。A防靜脈內血栓形成），特別是與骨科或普外手術(shù)有關(guān)的血栓形成。
6000 AxaIU，8000 AxaIU和10000 AxaIU注射液：
治療已形成的深靜脈栓塞，伴或不伴有肺栓塞。
治療不穩定性心絞痛及非Q波心梗，與阿司匹林同用。
用于血液透析體外循環(huán)中，防止血栓形成。 - 【規格】(1)0.4ml：4000AxaIU；(2)0.6ml：6000AxaIU。
- 【用法用量】為預防及治療目的而使用依諾肝素鈉時(shí)應采用深部皮下注射給藥，用于血液透析體外循環(huán)時(shí)為血管內途徑給藥。
本品為成人用藥。
禁止肌肉內注射。
每毫升注射液含10000 AxaIU，相當于100mg依諾肝素鈉。每毫克(0.01ml)依諾肝素鈉約等于100 AxaIU。
皮下用藥須知： 在注射之前不需排出注射器內的氣泡。
預裝藥液注射器可供直接使用。應于患者平躺后進(jìn)行注射。應于左右腹壁的前外側或后外側皮下組織內交替給藥。
注射時(shí)針頭應垂直刺入皮膚而不應成角度，在整個(gè)注射過(guò)程中，用拇指和食指將皮膚捏起，并將針頭全部扎入皮膚皺折內注射。
應嚴格遵循推薦劑量或遵醫囑。
在外科患者中，預防靜脈血栓栓塞性疾病
當患者有中度血栓形成危險時(shí)（如腹部手術(shù)），本品推薦劑量為2000 AxaIU(0.2ml)或4000 AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手術(shù)中，應于術(shù)前2小時(shí)給予第一次皮下注射。當患者有高度血栓形成傾向時(shí)（如矯形外科手術(shù)），本品推薦劑量為術(shù)前12小時(shí)開(kāi)始給藥，每日一次皮下注射4000 AxaIU(0.4ml)。
在蛛網(wǎng)膜下腔／硬膜外麻醉及經(jīng)皮冠脈腔內成形術(shù)時(shí)，應特別注意給藥間隔，見(jiàn)特殊警告。
依諾肝素治療一般應持續7至10天。某些患者適合更長(cháng)的治療周期，若患者有靜脈栓塞傾向，應延長(cháng)治療至靜脈血栓栓塞危險消除且患者不需臥床為止。在矯形外科手術(shù)中，連續3周每日一次給藥4000 AxaIU是有益的。
在內科治療患者中，預防靜脈血栓栓塞性疾病
依諾肝素鈉推薦劑量為每日一次皮下給藥4000 AxaIU(0.4ml)。依諾肝素鈉治療最短應為6天直至患者不需臥床為止，最長(cháng)為14天。
治療伴有或不伴有肺栓寒的深靜脈血栓
依諾肝素鈉可用于皮下每日一次注射150 AxaIU/kg或每日兩次100 AxaIU/kg。當患者合并栓塞性疾病時(shí)，推薦每日兩次給藥100 AxaIU/kg。
依諾肝素鈉治療一般為10天。應在適當時(shí)開(kāi)始口服抗凝劑治療，并應持續依諾肝素鈉治療直至達到抗凝治療效果（INR:2至3）。
治療不穩定性心絞痛及非Q波心梗
皮下注射依諾肝素鈉推薦劑量為每次100 AxaIU/kg，每12小時(shí)給藥一次，應與阿司匹林同用（每日一次口服100至325mg）。
在以上患者中推薦療程最小為2天，至臨床癥狀穩定。一般療程為2至8天。
用于血液透析體外循環(huán)中，防止血栓形成
推薦劑量為100 IU/kg。對于有高度出血傾向的血液透析患者，應減量至雙側血管通路給予依諾肝素50 AxaIU/kg或單側血管通路給予75 IU/kg。
應于血液透析開(kāi)始時(shí)，在動(dòng)脈血管通路給予依諾肝素鈉。上述劑量藥物的作用時(shí)間一般為4小時(shí)。然而，當出現纖維蛋白環(huán)時(shí)，應再給予50至100 IU/kg的劑量。 - 【不良反應】與其它藥物相同，本品可產(chǎn)生不同程度的不良反應：
·出血：使用任何抗凝劑都可產(chǎn)生此反應：有出血傾向的器官損傷，影響凝血的藥物（見(jiàn)注意事項），腹膜后及顱內出血，某些情況是致命的。出現此種情況時(shí)，應立即通知醫師。
·部分注射部位瘀點(diǎn)、瘀斑，極少報導注射部位出現堅硬炎性結節，幾天后緩解不需停止治療。除非注射部位引起皮膚壞疽（包括不可逆的皮膚損傷）。以上現象通常先出現紫瘢（皮膚小范圍出血）或紅斑（紅色炎性皮疹），滲出及疼痛，應停止治療。
·局部或全身過(guò)敏反應盡管極少出現，也可發(fā)生皮膚（皰疹）或全身過(guò)敏現象。
·血小板減少癥（血小板計數異常降低）：在極少病例中，發(fā)生免疫性血小板減少癥伴有血栓形成（靜脈中有凝塊）。在一些病例中，血栓伴有器官梗死（組織缺氧壞死）或肢體缺血（供血不足）。應立即通知醫師。
·使用本品治療幾月后可能出現骨質(zhì)疏松傾向（骨脫礦質(zhì)導致的骨脆癥）。
·增加血中某些酶的水平（轉氨酶）。
在蛛網(wǎng)膜下腔／硬膜外麻醉時(shí)，使用依諾肝素鈉，極少有椎管內血腫的報導（見(jiàn)：特別警告）。
當出現任何未提及的不良反應時(shí)應立即向醫師或藥師咨詢(xún)。 - 【禁忌】1、下列情況禁用本品：
·對肝素及依諾肝素或其它低分子肝素過(guò)敏
·嚴重的凝血障礙
·有低分子肝素或肝素誘導的血小板減少癥史（以往有血小板計數明顯下降）
·活動(dòng)性消化道潰瘍或有出血傾向的器官損傷
·急性感染性心內膜炎（心內膜炎），心臟瓣膜置換術(shù)所致的感染除外
2、本品不推薦用于下列情況：
·嚴重的腎功能損害
·出血性腦卒中
·難以控制的動(dòng)脈高壓
·與其它藥物共用（見(jiàn)：藥物相互作用）
有任何疑問(wèn)請咨詢(xún)醫師或藥師。 - 【注意事項】注射本品時(shí)應嚴密監控。
無(wú)論因何適應癥使用或使用何種劑量，都應進(jìn)行血小板計數監測。建議在使用依諾肝素鈉治療前進(jìn)行血小板計數，并在治療中進(jìn)行常規計數監測。如果血小板計數顯著(zhù)下降，（低于原值的30～50%），應停用本品。
·在下述情況中應小心使用本品：止血障礙、肝腎功能不全患者，有消化道潰瘍史，或有出血傾向的器官損傷史，近期出血性腦卒中，難以控制的嚴重高血壓，糖尿病性視網(wǎng)膜病變：近期接受神經(jīng)或眼科手術(shù)和蛛網(wǎng)膜下腔／硬膜外麻醉（見(jiàn)特別警告一節）。
在老年患者特別是≥80歲的患者，未發(fā)現預防劑量的依諾肝素鈉引起出血事件增加，而治療劑量時(shí)則可引起出血并發(fā)癥。建議密切觀(guān)察。
·腎功能不全患者：在腎功能損害的患者，用依諾肝素鈉的暴露量增加導致出血危險性增大，所以在嚴重腎功能不全患者需調整用藥劑量。
推薦劑量：預防——每日一次2000 AxaIU：治療劑量——每日一次100 AxaIU/kg。
·中度及輕度腎功能不全患者：建議治療時(shí)嚴密監測。
·肝功能不全患者：應給予特別注意。
·低體重患者（女性＜45kg，男性＜57kg）應用預防劑量的依諾肝素鈉時(shí)的暴露量增加，導致出血危險性增大，應嚴密監測。
在所有病例中，都應嚴格遵守醫囑。
特殊警告：禁止肌肉內給藥。遠離兒童放置。
由于生產(chǎn)過(guò)程、分子量、抗Ⅹa活性及劑量等不同，不同的低分子肝素不可互相替代使用。應特別注意并遵守相應產(chǎn)品的使用方法。
當有肝素誘導的血小板減少癥病史的患者使用本品時(shí)，應特別小心。
·蛛網(wǎng)膜下腔／硬膜外麻醉：與其它抗凝劑相同，在蛛網(wǎng)膜下腔／硬膜外麻醉中，同時(shí)使用依諾肝素鈉，有椎管內血腫導致長(cháng)期或永久性癱瘓的報導。當使用本品劑量低于每日一次4000 AxaIU時(shí)，以上事件非常罕見(jiàn)。當術(shù)后保留硬膜外導管時(shí)，可能增大出現上述癥狀的危險。須進(jìn)行神經(jīng)學(xué)監測。外傷或反復穿刺也可增加以上事件的發(fā)生。應于使用依諾肝素鈉每日劑量低于4000 IU，10-12小時(shí)后或較高劑量(100 IU/kg每日兩次或150 IU/kg每日一次)，24小時(shí)后放置或拔除導管。應于導管拔除2小時(shí)后再次給藥。應加強警惕并進(jìn)行神經(jīng)學(xué)監測。如緊急診斷神經(jīng)性血腫，治療應包括脊髓減壓。
·心臟瓣膜修復手術(shù)：在此類(lèi)患者中沒(méi)有足夠的使用依諾肝素鈉預防血栓形成的安全性及有效性研究資料。
在此類(lèi)患者中，不建議使用本品。
·經(jīng)皮冠脈腔內成形術(shù)：在治療不穩定性心絞痛使用動(dòng)脈導管時(shí)，為了將出血的危險降低至最小，應保留鞘管至給藥后6-8小時(shí)。下一次治療時(shí)間應在拔鞘后6-8小時(shí)開(kāi)始。
·實(shí)驗室研究：在預防劑量時(shí)，本品對出血時(shí)間及凝血實(shí)驗沒(méi)有明顯影響，既不影響血小板聚集也不影響纖維蛋白原與血小板的結合。在高劑量時(shí)，可能增加APTT及ACT。
·須在醫師指導下使用本品；未向醫師咨詢(xún)不可擅自停藥。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在人類(lèi)，尚無(wú)本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障的證據，妊娠期婦女僅在醫師認為確實(shí)需要時(shí)才可使用。
哺乳期婦女接受本品治療時(shí)應停止哺乳。 - 【兒童用藥】本品不推薦應用于兒童。
- 【老年用藥】由于老年患者腎功能減弱，本品的清除半衰期略延長(cháng)。只要腎功能仍在正常范圍之內（如輕度減弱），預防性用藥時(shí)老年患者無(wú)需調整劑量或每日用藥次數。
- 【藥物相互作用】為了避免藥物間可能產(chǎn)生的相互作用，須將正在使用的藥物明告醫師或藥師。
不推薦聯(lián)合使用下述藥物（合用可增加出血傾向）：用于解熱鎮痛劑量的乙酰水楊酸（及其衍生物），非甾類(lèi)抗炎藥（全身用藥），噻氯匹啶，右旋糖酐40（腸道外使用）。
當本品與下列藥物共同使用時(shí)應注意：口服抗凝劑，溶栓劑，用于抗血小板凝集劑量的乙酰水楊酸（用于治療不穩定性心絞痛及非Q波心梗），糖皮質(zhì)激素（全身用藥）。 - 【藥物過(guò)量】大劑量皮下注射本品可導致出血并發(fā)癥，緩慢靜脈注射魚(yú)精蛋白可中和以上癥狀（1mg魚(yú)精蛋白可中和1mg本品產(chǎn)生的抗凝作用）。然而，魚(yú)精蛋白不能完全中和本品的抗Ⅹa活性（最大60%）。應告之醫師用藥情況以防過(guò)量或毒性反應。
- 【藥理毒理】藥理治療分類(lèi)：抗血栓形成藥／肝素類(lèi)（B：血液及造血系統藥物）。
本品為具有高抗Ⅹa(100I.U./mg)活性和較低抗Ⅱa或抗凝血酶(28I.U./mg)活性的低分子肝素。在不同適應癥所需的劑量下，本品并不延長(cháng)出血時(shí)間。在預防劑量時(shí)，本品對激活的部分凝血酶時(shí)間（APTT）沒(méi)有明顯改變。既不影響血小板聚集也不影響纖維蛋白原與血小板的結合。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】在推薦用藥劑量下，通過(guò)對抗Xa及抗lla因子活性的血藥濃度．時(shí)間曲線(xiàn)特性的研究，得出本品的藥動(dòng)學(xué)參數。
皮下注射本品后其絕對生物利用度接近100%。皮下注射本品3-5小時(shí)后達到血漿平均最大抗Ⅹa活性。推薦劑量下的依諾肝素鈉表現為線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)特性。即使單一給藥與重復給藥之間存在的穩態(tài)水平差異，也是意料之中的，并在治療范圍之內。皮下注射本品約3-4小時(shí)后達到血漿平均最大抗Ⅱa活性。
本品主要在肝臟代謝。本品的抗Ⅹa活性清除半衰期約為單一給藥后4小時(shí)及重復給藥后7小時(shí)。
腎臟原型清除約10%，總的腎臟清除率為用藥量的40%。因腎臟功能隨年齡減退，老年患者的清除率也降低。在嚴重腎功能不全的患者中（清除率＜30ml/分），多次每日一次皮下注射給藥4000 AxaIU時(shí)AU(顯著(zhù)增加。在單一給藥時(shí)，其清除率與透析時(shí)相同。 - 【貯藏】低于25℃儲存，用時(shí)開(kāi)封。按處方藥要求運輸。
- 【包裝】注射器，2支/盒。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執行標準】進(jìn)口藥品注冊標準JX20000267
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：