- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸克林霉素棕櫚酸酯干混懸劑
商品名稱(chēng)：舍立
英文名稱(chēng)：Clindamycin Palmitate Hydrochloride For Suspension
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Kelinmeisu Zonglüsuanzhi Ganhunxuanji - 【成份】鹽酸克林霉素棕櫚酸酯
- 【性狀】本品為類(lèi)白色顆粒狀物，氣芳香，味甜。
- 【適應癥】
革蘭陽(yáng)性菌引起的下列各種感染性疾?。?
1．扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等；
2．急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染等；
3．皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng )傷、燒傷和手術(shù)后感染等；
4．泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等；
5．其它：骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。
厭氧菌引起的下列各種感染性疾?。?
1．膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎；
2．皮膚和軟組織感染、敗血癥；
3．腹內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。
- 【規格】0.5g:37.5mg(按克林霉素計)。
- 【用法用量】溫開(kāi)水沖服。 按克林霉素計，兒童日劑量為8～25mg/kg(一般感染8～16mg/kg，重癥感染17～25mg/kg),分3～4次服用（體重10kg以下幼兒每次服藥應不少于37.5mg，一日3次）。
- 【不良反應】1．胃腸道反應：偶見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉；
2．過(guò)敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹；
3．偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微為一過(guò)性；
4．少數病人可發(fā)生一過(guò)性堿性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸；
5．極少數病人可產(chǎn)生偽膜性結膜炎。 - 【禁忌】對林可霉素類(lèi)及克林可霉素過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項】1．本品作用機制與林可霉素相同，細菌對本品與林可霉素有完全交叉耐藥性，對林可霉素高度耐藥的患者，也不適宜使用本品。
2．一般胃腸道不適，可不影響治療，但本品有可能引起偽膜性結腸炎，應予高度重視，如出現劇烈腹痛，頻繁腹瀉，伴水樣和血樣便等癥狀，應停止用藥，嚴重時(shí)應輸液，處理無(wú)效則需服用萬(wàn)古霉素。
3．肝功能損害患、嚴重腎功能損害患者應慎用。
4.未足月嬰兒慎用。
5.有胃腸疾病史，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨性結腸炎的患者應慎用。
6．本品治療乙型溶血性鏈球菌感染，連續用藥應不少于10天，以防止急性風(fēng)濕性發(fā)生。
7．本品與神經(jīng)肌肉阻斷劑，中樞性麻醉劑、阿片類(lèi)具呼吸抑制作用的鎮痛藥合用，可使神經(jīng)肌肉阻斷現象和呼吸抑制現象加強；與抗肌松藥合用可使抗肌松作用減弱。
8．因本品有可能引起偽膜性結腸炎，與抗蠕動(dòng)性止瀉藥合用，可能使腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長(cháng)或加劇。
9．氯霉素和紅霉素均可置換或阻止克林霉素與細菌核糖體50S亞基的結合，故不宜與本品合用。
10.本品與慶大霉素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增強。
11.如出現偽膜性腸炎，選用萬(wàn)古霉素，口服0.125～0.5g。每日4次進(jìn)行治療。 - 【兒童用藥】小于1個(gè)月的嬰兒不宜應用。
- 【藥物相互作用】1.可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后同用時(shí)應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用：克林霉素在療程中，甚至在療程后數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長(cháng)和加劇，故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜同用。含白陶土止瀉藥和克林霉素同時(shí)口服，后者的吸收將顯著(zhù)減少，故兩者不宜同時(shí)服用，須間隔一定時(shí)間（至少2小時(shí)）。
3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無(wú)力的癥狀，在合用的療程中抗肌無(wú)力藥的劑量應予調整。
4.氯霉素和紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑后者與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5.與阿片類(lèi)鎮痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類(lèi)的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長(cháng)或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進(jìn)行密切觀(guān)察或監護。
6.本品可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。 - 【藥物過(guò)量】本品無(wú)特異性拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)主要是對癥療法和支持療法，如洗胃、用催吐藥及補液等。
- 【藥理毒理】藥理作用：
鹽酸克林霉素棕櫚酸酯系克林霉素的衍生物，體外無(wú)抗菌活性，在體內經(jīng)酯酶水解形成克林霉素而發(fā)揮抗菌活性?？肆置顾刈饔脵C制為抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，主要作用于革蘭陽(yáng)性球菌和厭氧菌感染。 本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用，流感嗜血桿菌及淋病奈瑟球菌對本品呈中度敏感。部分耐紅霉素的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌對本品仍敏感。 本品對革蘭陰性和革蘭陽(yáng)性厭氧菌均有較好的抗菌作用，其中對脆弱擬桿菌的MIC50和MIC90分別為0.062和0.5mg/L，對消化鏈球菌MIC50和MIC90分別為0.125和0.4mg/L。
毒理研究：
在Spartan Sprague-Dawley大鼠和Beagle犬中進(jìn)行的為期1年的口服毒性研究，給藥劑量為300mg/kg/日（按照mg/m2折算后分別相當于最高成人推薦劑量的1.6和5.4倍），該研究顯示，受試動(dòng)物可較好地耐受克林霉素。在克林霉素治療組與對照組之間無(wú)病理學(xué)差異。給予大鼠600mg/kg/日（按照mg/m2折算后約相當于最高成人推薦劑量的3.2倍）克林霉素共6個(gè)月，耐受良好。但，犬在該劑量（按照mg/m2折算后約相當于最高成人推薦劑量的10.8倍）出現嘔吐、不進(jìn)食和體重下降。
致癌作用、致突變作用、生殖毒性：尚未在動(dòng)物中進(jìn)行克林霉素的長(cháng)期研究，以評價(jià)其潛在的致癌性。已經(jīng)進(jìn)行了基因毒性試驗，包括對大鼠微核試驗和Ames沙門(mén)菌回復突變試驗。這兩項試驗均為陰性。 在大鼠中進(jìn)行了生殖力研究，經(jīng)口給予高達300mg/kg/日的劑量（按照mg/m2折算后約相當于最高成人推薦劑量的1.6倍）未發(fā)現對生育或交配能力有任何的影響。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素，吸收率約為90%，吸收不受食物影響。約1小時(shí)達血藥濃度峰值（按克林霉素計，兒童每次口服2～4mg/kg，每6小時(shí)一次，血藥濃度約可達2～4ug/ml;成人每次150～300mg，血藥濃度約可達2.5～4ug/ml）,藥物與血漿蛋白的結合率極高，達90%以上，t1/2兒童約為2小時(shí)，成人約為2.5小時(shí)，肝腎功能損害時(shí)半衰期可延長(cháng)。藥物吸收后迅速廣泛分布于除腦脊液外的全身各組織和體液中，在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高（母體內達血藥濃度46%的藥物可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并在胎兒肝中形成較高濃度）?？肆置顾亟?jīng)肝內代謝產(chǎn)生N-去甲克林霉素和克林霉素亞砜?jì)蓚€(gè)有抗菌活性的代謝產(chǎn)物。藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎、膽汁、腸液及乳汁排泄，尿中24小時(shí)排泄率達10%，大便中約4%。多次用藥未見(jiàn)藥物蓄積或代謝改變。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】復合膜包裝，12袋/盒。
- 【有效期】暫定24個(gè)月。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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