復方醋酸棉酚片

通用名稱(chēng)：復方醋酸棉酚片
英文名稱(chēng)：Compound Gossypol Acetate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Fufang Cusuan Mianfen Pian
【成　　分】本品為復方制劑，其組份為：每片含醋酸棉酚20mg,氯化鉀250mg,維生素B110mg,維生素B610mg。
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。
【適 應 癥】用于子宮功能性出血、子宮肌瘤所致的月經(jīng)過(guò)多、子宮內膜異位癥。
【規 格】每片含醋酸棉酚20mg ,氯化鉀250mg。
【 用法用量 】口服。一次一片，一日一次。晚飯后服用。30天為一個(gè)療程，常規為≤6療程。
【 不良反應 】可有低鉀血癥、肌無(wú)力、食欲減退、惡心、嘔吐等胃腸道反應以及心悸及肝功能輕度改變；可引起絕經(jīng)的更年期癥狀出現，閉經(jīng)、性欲減退、潮熱、皮膚瘙癢、出汗等。
【禁 忌】
1. 孕婦及哺乳期婦女禁用。
2. 老年患者禁用。
3. 對本品過(guò)敏者禁用。
【 注意事項 】
1. 心、肝、腎功能異常者慎用。
2. 如發(fā)生低鉀癥，可口服或靜脈補充鉀鹽，按醫囑。
3. 長(cháng)期服用本品應注意檢測血鉀及心電圖。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【 兒童用藥 】不適用。
【藥物相互作用】尚不明確。
【 藥物過(guò)量 】尚不明確。
【 藥理毒理 】
1. 藥理
醋酸棉酚對卵巢及子宮內膜、肌層甾體激素受體有抑制作用，從而使子宮內膜和肌層明顯變薄，月經(jīng)量減少；高濃度棉酚可與細胞生長(cháng)相關(guān)的酶或功能蛋白作用，使細胞凋亡，但不會(huì )誘導細胞惡性增長(cháng)；醋酸棉酚通過(guò)抑制腎臟髓袢升支粗段（Na+-K+-Cl_）聯(lián)合轉運系統，使鈉離子、鉀離子、氯離子重吸收減少，致使腎性排鉀。
2. 毒理
11例健康人服用常規劑量的棉酚30～48個(gè)月，棉酚對細胞核仁組織區數目或近端著(zhù)絲粒分布無(wú)明顯影響，棉酚在臨床相關(guān)劑量或濃度時(shí)不誘導染色體畸變；30例女性服用棉酚6個(gè)月治療子宮內膜異位，服藥前后或與對照組相比，淋巴細胞姐妹染色體單體交換均有不同程度的損傷，但對大鼠內臟基本無(wú)毒性作用，而且大鼠子宮內膜受損細胞引起的超微結構變化多數是可逆的。棉酚對卵巢合成和分泌孕酮的功能也基本無(wú)影響。以10只孕7日（胚胎著(zhù)床后2日）大鼠宮內一次性注射醋酸棉酚完全抗早孕后，可再次生育仔代、部分抗早孕后產(chǎn)出的仔代繁殖的孫代，骨髓細胞染色體畸變率和胎肝細胞微核率檢測結果與對照組相比均無(wú)顯著(zhù)差異。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
大鼠口服14C-棉酚溶液740kBq(20μCi)/7.5mg/只，觀(guān)察放射性從動(dòng)物體內消失一半的時(shí)間為60小時(shí)，19天放射性從動(dòng)物體內排出量為服入量的97.24%，說(shuō)明棉酚自體內排出緩慢，連續給藥在體內可能積蓄。大鼠一次口服棉酚混懸液10mg/只，體內分布以肝臟含量最高，其次為脾、肺、腎、血和脂肪。腦中測不出，顯示有血腦屏障的存在。主要以糞便形式排出體內。
【貯 藏】密封，遮光保存。
【包 裝】鋁塑袋，6片/板/盒
【有 效 期】24個(gè)月
【執行標準】國家藥品監督管理局標準YBH05622020
【批準文號】國藥準字H20103592