紫杉醇注射液

【產(chǎn)品名稱(chēng)】紫杉醇注射液
【商品名/商標】全星
【規格】5ml:30mg
【性狀】本品為無(wú)色或淡黃色澄明粘稠液體。
【功能主治/適應癥】卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線(xiàn)和二線(xiàn)治療。頭頸癌、食管癌，精原細胞瘤，復發(fā)非何金氏淋巴瘤等。
【用法用量】為了預防發(fā)生過(guò)敏反應,在紫杉醇治療前12小時(shí)口服地塞米松10mg，治療前，6小時(shí)再囗服地塞米松10mg,治療前30～60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135～200mg/m2，在G-CSF支持下，劑量可達250mg/m2。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時(shí)。聯(lián)合用藥劑量為135～175mg/m2，3～4周重復。
【不良反應】1、過(guò)敏反應：發(fā)生率為39%，其中嚴重過(guò)敏反應發(fā)生率為2%。多數為1型變態(tài)反應，表現為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見(jiàn)，一般發(fā)生在用藥后8～10日。嚴重中性粒細胞發(fā)生率為47%，嚴重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見(jiàn)。3、神經(jīng)毒性：周?chē)窠?jīng)病變發(fā)生率為62%，最常見(jiàn)的表現為輕度麻木和感覺(jué)異常，嚴重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。4、心血管毒性：可有低血壓和無(wú)癥狀的短時(shí)間心動(dòng)過(guò)緩。肌肉關(guān)節疼痛：發(fā)生率為55%，發(fā)生于四肢關(guān)節，發(fā)生率和嚴重程度呈劑量依賴(lài)性。5、胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。7、脫發(fā)：發(fā)生率為80%。8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。
【禁忌】對聚氧乙基代蓖麻油過(guò)敏者。禁用于中性白細胞低于1500/MM者。
【注意事項】治療前應用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗劑進(jìn)行預處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑料器械或設備，且不能進(jìn)行靜脈滴注。稀釋的藥液應儲藏在瓶?jì)然蛩芰洗?，采用聚氯乙烯給藥設備滴注。給藥期間應注意有無(wú)過(guò)敏反應及生命特征的變化。
【藥物相互作用】藥代動(dòng)力學(xué)資料證明順鉑后給予紫杉醇注射液，本品清除率大約降低30%，骨髓毒性較為嚴重。同時(shí)應用酮康唑影響本品的代謝。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】紫杉醇在動(dòng)物實(shí)驗中證實(shí)影響胚胎生長(cháng)，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕。
【藥理毒理】紫杉醇注射液是新型抗微管藥物,通過(guò)促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩定,抑制細胞有絲分裂。體外實(shí)驗證明紫杉醇具有顯著(zhù)的放射增敏作用，可能是使細胞中止于對放療敏感的G2和M期。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)相應的解毒藥。用藥過(guò)量最主要的，可預測的并發(fā)癥包括骨髓抑制，外周神經(jīng)毒性及黏膜炎。
【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線(xiàn)。紫杉醇注射液蛋白結合率89%～98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排出體外（90%）。經(jīng)腎清除只占總清除的1%～8%，腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內代謝尚不明確。
【貯藏】遮光，密閉，在25℃以下保存。
【生產(chǎn)廠(chǎng)家】海南全星制藥有限公司
【批準文號】國藥準字H20084032
卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線(xiàn)和二線(xiàn)治療。頭頸癌、食管癌，精原細胞瘤，復發(fā)非何金氏淋巴瘤等。