- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：棕櫚氯霉素（B型）片
英文名稱(chēng)：Chloramphenicol Palmitate(Polymorph B) Tablets
漢語(yǔ)拼音：Zonglü Lümeisu(Bxing) Pian - 【成份】本品主要成份為：棕櫚氯霉素（B型）
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應癥】
1．傷寒和其他沙門(mén)菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門(mén)菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時(shí)仍可選用。2．輕中度厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用于病變累及中樞神經(jīng)系統者，可與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時(shí)存在的需氧和厭氧菌感染。3．立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點(diǎn)熱、地方性斑疹傷寒等的治療。 - 【規格】50mg（按C11H12Cl2N2O5計算）
- 【用法用量】口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小兒按體重一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生兒一日不超過(guò)25mg/kg，分4次服用。
- 【不良反應】1．對造血系統的毒性反應是氯霉素最嚴重的不良反應。有兩種不同表現形式：(1)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，常見(jiàn)于血藥濃度超過(guò)25mg/L的患者，臨床表現為貧血，并可伴白細胞和血小板減少。(2)與劑量無(wú)關(guān)的骨髓毒性反應，常表現為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，發(fā)生再生障礙性貧血者可有數周至數月的潛伏期，不易早期發(fā)現，其臨床表現有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點(diǎn)、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數再生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。2．溶血性貧血，可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。3．灰嬰綜合征，典型的病例發(fā)生在出生后48小時(shí)內即投予高劑量的氯霉素，治療持續3～4日后可發(fā)生灰嬰綜合征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現為腹脹、嘔吐、進(jìn)行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙，體溫不升、呼吸不規則。常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應用大劑量氯霉素（按體重一日超過(guò)25mg/kg）時(shí)，類(lèi)似表現亦可發(fā)生在成人或較大兒童應用更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時(shí)。及早停藥，尚可完全恢復。4．用本品長(cháng)程治療可誘發(fā)出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時(shí)間延長(cháng)等均有關(guān)。5．周?chē)窠?jīng)炎和視神經(jīng)炎，常在長(cháng)程治療時(shí)發(fā)生，及早停藥，常屬可逆，也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。6．消化道反應，可有腹瀉、惡心、嘔吐等。7．過(guò)敏反應較少見(jiàn)?？芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血管神經(jīng)性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉。8．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。
- 【禁忌】對本品過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項】1．由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重復療程使用。2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時(shí)須減量應用并進(jìn)行血藥濃度監測，使其峰濃度在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過(guò)此范圍，可增加引起骨髓抑制的危險。3．應空腹服用，即于餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，以期達到有效血藥濃度。4．在治療過(guò)程中應定期檢查周?chē)?，長(cháng)程治療者尚須查網(wǎng)織細胞計數，必要時(shí)作骨髓檢查，以便及時(shí)發(fā)現與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。5．對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時(shí)，應用氯霉素患者可產(chǎn)生假陽(yáng)性反應。6．成人單次劑量不宜超過(guò)2g，療程不宜大于2周。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．由于氯霉素可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障，對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應，發(fā)生“灰嬰綜合征”，因此妊娠期患者不宜應用本品。2．本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應用時(shí)應暫停哺乳。
- 【兒童用藥】新生兒由于肝臟酶系統未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應用于新生兒易導致血藥濃度過(guò)高而發(fā)生毒性反應（灰嬰綜合征），故新生兒不宜應用本品，必須應用本品時(shí)，如有條件應在監測血藥濃度條件下使用。
- 【老年用藥】老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。
- 【藥物相互作用】1．抗癲癇藥（乙內酰脲類(lèi)）。由于氯霉素可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類(lèi)藥物的代謝降低，或氯霉素替代該類(lèi)藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與氯霉素同用時(shí)或在其后應用須調整此類(lèi)藥物的劑量。2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時(shí)，由于蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類(lèi)藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點(diǎn)，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但同用時(shí)仍須謹慎。3．長(cháng)期口服含雌激素的避孕藥，如同時(shí)服用氯霉素，可使避孕的可靠性降低，以及經(jīng)期外出血增加。4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加，可導致貧血或周?chē)窠?jīng)炎。因此維生素B6與本品合用時(shí)機體對前者的需要量增加。5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同用。6．與某些骨髓抑制藥同用時(shí)，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等，同時(shí)進(jìn)行放射治療時(shí)，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。7．如在術(shù)前或術(shù)中應用，由于本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長(cháng)其作用時(shí)間。8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時(shí)，可增強其代謝，致使血藥濃度降低。9．與林可霉素類(lèi)或紅霉素等大環(huán)內酯類(lèi)抗生素合用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應用。
- 【藥物過(guò)量】本品無(wú)特異性拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)應給予對癥和支持治療，如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。
- 【藥理毒理】本品為氯霉素的棕櫚酸酯，在體外無(wú)抗菌活性，口服后在十二指腸中經(jīng)胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內而發(fā)揮抗菌作用。對需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對下列細菌具殺菌作用：流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶出性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門(mén)菌、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過(guò)彌散進(jìn)入細菌細胞內,并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長(cháng)受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后在十二指腸經(jīng)胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸收入人體內，所以其吸收過(guò)程較氯霉素為長(cháng)，達峰時(shí)間較遲，血藥峰濃度亦較低，但血藥濃度維持時(shí)間則稍長(cháng)，本品的生物利用度尚不明確，曾有報道2個(gè)至14歲小兒每日劑量60～70mg/kg，服藥后90分鐘血藥濃度為15.5～29?g/ml(平均為20.2?g/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度高，其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中。腦膜無(wú)炎癥時(shí)，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎癥時(shí)可達血藥濃度的45%～89%，新生兒及嬰兒患者中可達50%～99%。本品也可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%～80%。藥物也可穿透血-眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液內達治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6～1L/kg。蛋白結合率約為50%～60%。在肝內游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結合為無(wú)活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。24小時(shí)內5%～10%的給藥量以原形由腎小球濾過(guò)排泄,80%以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄?？诜蠹s有給藥量的3%由膽汁分泌排出，1%由糞便中排出。透析對氯霉素的清除無(wú)明顯影響。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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