- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：洛莫司汀膠囊
英文名稱(chēng)：Lomustine Capsules
漢語(yǔ)拼音：Luomositing Jiaonang - 【成份】本品主要成份為：洛莫司汀
- 【性狀】本品為膠囊劑，內容物為
- 【適應癥】
本品脂溶性強，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。 - 【規格】(1)40mg(2)100mg
- 【用法用量】100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。
- 【不良反應】口服后6小時(shí)內可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續2～3天，預先用鎮靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥藥可減輕；少數患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥后3～5周可見(jiàn)血小板減少，白細胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現兩次，第6～8周才恢復；但骨髓抑制有累計性。偶見(jiàn)全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。
- 【禁忌】有肝功能損害、白細胞低于4×109／l、血小板低于80×109／l者禁用。合并感染時(shí)應先治療感染。
- 【注意事項】1、因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。2、對診斷的干擾：本品可引起肝功能一時(shí)性異常。3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過(guò)放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。4、用藥期間應注意隨訪(fǎng)檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。6、治療前和治療中應檢查肺功能。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】100-130mg/m2，頓服，每6～8周重復。
- 【藥物相互作用】以本品組成聯(lián)合化療方案時(shí)，應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。
- 【藥物過(guò)量】尚無(wú)藥物可對抗藥物過(guò)量，如出現嚴重骨髓抑制，白細胞過(guò)低可使用粒細胞集落刺激因子。
- 【藥理毒理】本品為細胞周期非特異性藥，對處于G2－S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。動(dòng)物實(shí)驗表明其與BCNU機理相似。本品進(jìn)人人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)，特別是與其中的賴(lài)氨酸末端氨基等反應。據認為這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；饔眠€可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞后較難于修復，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性，與長(cháng)春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無(wú)交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服易吸收，體內迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝（膽汁）。腎脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過(guò)血腦屏障，數分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30%，可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。血漿蛋白結合率為50％（代謝物）。T1/2為16～18小時(shí)，其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內代謝完全，排泄于膽汁。有腸肝循環(huán)，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無(wú)原形藥存在?？诜?4小時(shí)內，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小于75%；從糞中排泄少于5%，從呼吸道排出約10％。因其脂溶性強，可有效透過(guò)血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。
- 【貯藏】遮光，密封，冷凍保存。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：