- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：比卡魯胺膠囊
商品名稱(chēng)：巖列舒
英文名稱(chēng)：Bicalutamide Capsules
漢語(yǔ)拼音：Bikalu‘a(chǎn)n Jiaonag - 【成份】比卡魯胺
- 【性狀】本品內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。
- 【適應癥】
與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。 - 【規格】50mg
- 【用法用量】口服
成人 成年男性包括老年人：一粒（50mg），一天一次，用本品治療應與LHRH類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開(kāi)始。
兒童：本品禁用于兒童。
腎損害：對于腎損害的病人無(wú)需調整劑量。
肝損害：對于輕度肝損害的病人無(wú)需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積（見(jiàn)注意事項）。 - 【不良反應】本品一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。
可隨睪丸切除術(shù)減輕。
極少出現重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的?？芍饾u消退或改善（見(jiàn)注意事項）。
接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，但其因功能（見(jiàn)注意事項）。
罕有觀(guān)察到對心血管的作用，如心絞痛、心衰、傳導障礙齊和非特異性ECG改變。
罕見(jiàn)報告血小板減少癥。
在使用本品與LHRH類(lèi)似物伍用進(jìn)行臨床研究期間還觀(guān)察到與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%）。這些不良事件與藥物的使用尚未有的。
心血管系統：心衰。
消化系統：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經(jīng)系統：頭暈、失眠、 嗜睡、性欲減低。
呼吸系統：呼吸困難。
泌尿生殖系統：陽(yáng)痿、夜尿增多。
血液學(xué)：貧血。
皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營(yíng)養：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。
全身：腰痛、頭痛、疼痛、骨盆同、寒戰。 - 【禁忌】本品禁用于婦女和兒童。
本品不能用于對本品過(guò)敏的病人。
本品不可與特非那定，阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。 - 【注意事項】·本品廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會(huì )減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。
·由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內出現。
·嚴重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療（見(jiàn)不良反應）。如果出現嚴重改變應停止本品治療。
·本品顯示抑制細胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時(shí)應謹慎（見(jiàn)禁忌和藥物相互作用）。
·對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會(huì )影響病人駕駛及操作機器的能力。但請注意，因偶爾可能會(huì )出現嗜睡，有過(guò)此類(lèi)作用的病人應予以注意。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。
- 【兒童用藥】本品禁用于兒童
- 【老年用藥】請參見(jiàn)【用法用量】部分的詳細描述。
- 【藥物相互作用】·本品與LHRH類(lèi)似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
·體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
·雖然在以安替比林為細胞色素P450（CYP）活性標志物的臨床研究中未發(fā)現與本品之間潛在藥物相互作用的證據，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平（AUC）增加至80%。對于治療指數范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應用時(shí)應謹慎。尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開(kāi)始或結束后密切監測血漿濃度和臨床狀況。
·當本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應謹慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
·體外研究表明本品可以與雙香豆素類(lèi)抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類(lèi)抗凝劑治療的病人，如果開(kāi)始服用本品，應密切監測凝血酶原時(shí)間。 - 【藥物過(guò)量】沒(méi)有人類(lèi)過(guò)量的經(jīng)驗，沒(méi)有特效的解藥，應該對癥治療。透析可能沒(méi)有幫助，因為本品與蛋白高度結合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監測。
- 【藥理毒理】藥理作用:
本品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，沒(méi)有其它激素的作用，它與雄激素受體結合而使其無(wú)有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。
本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對應體上。
毒理研究:
本品是一種有效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)，臨床試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）-異構體相對（R）-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）-異構體因其半衰期長(cháng)，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時(shí)，（R）-異構體的穩態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩態(tài)時(shí)有效（R）-異構體占總循環(huán)內藥量的99%。（R）-對映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，（R）-異構體血漿清除較慢。
本品與蛋白高度結合（消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。 - 【貯藏】室溫條件下，密閉保存。
- 【包裝】鋁塑板，10粒/板×3板/盒。
- 【有效期】24個(gè)月
- 【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準YBH13462006
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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