- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：醋酸甲地孕酮軟膠囊
商品名稱(chēng)：米托索
英文名稱(chēng)：Megestrol Acetate Soft Capsules - 【成份】本品主要成分為醋酸甲地孕酮。
- 【性狀】為白色至類(lèi)白色的疏松塊狀物。
- 【適應癥】
主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌，對腎癌、前列腺癌和卵巢癌有一定療效。并可改善晚期腫癌患者的食欲和惡液質(zhì)。 - 【規格】40mg。
- 【用法用量】口服。一般劑量：160mg/次 每日一次。高劑量：160mg/次 每日2-4次。
- 【不良反應】1.體重增加為本品常見(jiàn)不良反應。對于晚期癌癥惡病質(zhì)及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。
2.血栓栓塞現象罕見(jiàn)報道，包括血栓性靜脈炎及肺動(dòng)脈栓塞。
3.其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經(jīng)失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質(zhì)醇作用，滿(mǎn)月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發(fā)生率為 1 ～ 2% 。偶見(jiàn)惡心及嘔吐，罕見(jiàn)呼吸困難、心衰、皮疹等反應。 - 【禁忌】對本品過(guò)敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產(chǎn)生的高鈣血癥患者禁用。
- 【注意事項】對接受本品治療的患者應進(jìn)行常規的密切監測，對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗。
- 【藥理毒理】本品為半合成孕激素衍生物，對激素依賴(lài)性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲孕酮相同，可能是通過(guò)對垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長(cháng)，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結合，抑制瘤細胞生長(cháng)。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類(lèi)固醇激素受體與細胞生長(cháng)分化相關(guān)的調節蛋白間的相互作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據國外文獻資料報道：在體內，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的甲潑尼龍。在體內，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)激素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合，結合型甲潑尼龍約為40~90%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg，或以30分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g，約15分鐘后血漿峰濃度近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg，約25分鐘后血漿峰濃度達到42~47μg/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg，約120分鐘后血漿峰濃度達到34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥物水平持續時(shí)間較長(cháng)，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍?？紤]到糖皮質(zhì)激素的作用機制，兩種給藥方法間這些細小的差異在臨床上無(wú)重要意義。通常在給藥4~6小時(shí)后可以觀(guān)察到臨床反應；而在治療哮喘時(shí)，給藥1或2小時(shí)后即可觀(guān)察第一個(gè)有效的結果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期為2.3~4小時(shí)，并且與給藥方法有關(guān)。甲潑尼龍屬中效皮質(zhì)激素，其生物半衰期為12~36小時(shí)。糖皮質(zhì)激素的細胞內活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著(zhù)差異。即使在血漿中已檢測不到糖皮質(zhì)激素，其藥理活性仍持續存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續時(shí)間與下丘腦–垂體–腎上腺(HPA)軸被抑制的時(shí)間相同。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝。主要代謝產(chǎn)物為20–羥基甲潑尼龍-6ɑ-甲基潑尼松。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射14C標記的甲潑尼龍，96小時(shí)后在尿液中可回收75%總放射活性，5天后在糞便中可回收9%，20%的放射活性存在于膽汁內。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】塑料瓶包裝，32粒/瓶。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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