- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：奧沙利鉑甘露醇注射液
商品名稱(chēng)：佳樂(lè )同泰
英文名稱(chēng)：OxaliplatinandMannitolInjection
漢語(yǔ)拼音：Ao‘shalibo Ganluchun Zhusheye - 【成份】本品主要成份為奧沙利鉑
- 【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
- 【適應癥】
適用于經(jīng)過(guò)氟尿嘧啶治療失敗之后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。 - 【規格】100ml：奧沙利鉑0.1g與甘露醇5.1g
- 【用法用量】在單獨或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為130mg/m2，沒(méi)有主要毒性出現時(shí)每3周（21天）給藥1次。奧沙利鉑注射液輸注2～6小時(shí)。劑量的調整應以安全性、尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據。
特別建議：
·不要直接靜脈推注；
·不要與其他藥品混合；
·所用溶液出現沉淀跡象時(shí)應停止使用。 - 【不良反應】造血系統：
奧沙利鉑具有一定的血液毒性。
當單獨用藥時(shí)，奧沙利鉑可引起下述不良反應：貧血，白細胞減少，粒細胞減少，血小板減少，有時(shí)可達3或4級（4級：中性粒細胞<500/mm3，血小板<25000/mm3，血紅素<6.5g/100ml）。
當與5氟脲嘧啶聯(lián)合應用時(shí)，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加。
消化系統：
單獨應用奧沙利鉑，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很?chē)乐亍?
當與5FU聯(lián)用時(shí)，這些副作用顯著(zhù)增加。
建議給予預防性或治療性的止吐用藥。
神經(jīng)系統：
經(jīng)?？吹揭阅┥疑窠?jīng)炎為特征的周?chē)愿杏X(jué)神經(jīng)病變，有時(shí)可伴有口腔周?chē)?、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺(jué)障礙。甚至類(lèi)似于喉痙攣的臨床表現而無(wú)解剖學(xué)依據?？勺孕谢謴投鵁o(wú)后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺(jué)異?？稍谥委熜菹⑵跍p輕，但通常在累積劑量大于800mg/m2（6個(gè)周期）時(shí)，可導致永久性感覺(jué)異常和功能障礙，在治療終止之后數月之內，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。
當出現可逆性的感覺(jué)異常時(shí)，并不需要調整下一步奧沙利鉑的用藥劑量。
奧沙利鉑給藥劑量的調整應以所觀(guān)察到的神經(jīng)癥狀的持續時(shí)間和嚴重性為依據，當感覺(jué)異常在兩個(gè)療程中間持續存在，疼痛性感覺(jué)異常和/或功能障礙開(kāi)始出現時(shí)，奧沙利鉑給藥量應減少25%（或100mg/m2）。
如果在調整劑量之后癥狀仍持續存在或加重，應停止奧沙利鉑治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用奧沙利鉑，應根據醫師的判斷做出決定。
其他不良反應：
給藥之后一些病例出現發(fā)熱、皮疹和不適。
在臨床試驗，未見(jiàn)脫發(fā)、耳、腎、肝或心臟毒性。 - 【禁忌】對鉑類(lèi)衍生物有過(guò)敏史者者禁用.
妊娠及哺乳期間禁用。
- 【注意事項】1.奧沙利鉑應在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應嚴密監測奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性（見(jiàn)“不良反應”）。
2.由于奧沙利鉑的消化系統毒性，如惡心、嘔吐（見(jiàn)“不良反應”），應給予預防性和/或治療性的止吐用藥。
3.當出現血液毒性時(shí)（白細胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3）應推遲下周期用藥，直到恢復。
4.在每次治療之前應進(jìn)行血液學(xué)計數和分類(lèi)，亦應進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應定期進(jìn)行。
5.患者在兩個(gè)療程之間持續存在疼痛性感覺(jué)異?；蚝凸δ苷系K時(shí)，本品用量應減少25%。調整劑量后若癥狀仍存在或加重，應停藥。
6．配制和輸用本品藥液時(shí)，不得使用含鋁針頭或注射用具。
7.因使用本品時(shí)低溫可致喉痙攣,故不得用冰冷食物或用冰水漱口。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過(guò)乳汁排泄的研究尚未進(jìn)行，禁用于哺乳期。
- 【兒童用藥】目前尚無(wú)充足的兒童用藥安全性資料。
- 【藥物相互作用】因與氯化鈉和堿性溶液（特別是5-氟脲嘧啶）之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過(guò)同一條靜脈同時(shí)給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結合無(wú)明顯變化。在動(dòng)物和人的體內研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。
- 【藥物過(guò)量】尚無(wú)解毒劑可供使用。當用藥過(guò)量時(shí)，不良反應將加劇，應進(jìn)行血液學(xué)監測，并針對其毒性反應對癥治療。
- 【藥理毒理】細胞抑制作用：
奧沙利鉑屬于新的鉑類(lèi)衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1，2二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構象。奧沙利鉑是一個(gè)立體異構體。
象其他鉑類(lèi)衍生物一樣，奧沙利鉑通過(guò)產(chǎn)生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。
奧沙利鉑與DNA結合迅速，最多需15分鐘；而順鉑與DNA的結合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)4~8小時(shí)后的延遲相。在人體內給藥一個(gè)小時(shí)之后，通過(guò)測定白細胞內的加合物，可顯示其存在。復制過(guò)程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制。某些對順鉑耐藥的細胞系，奧沙利鉑治療仍有效。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】以130mg/m2的劑量連續滴注2小時(shí)，其血漿總鉑峰值達5.1±0.80μg/ml/小時(shí)，模擬的曲線(xiàn)下面積為189±45μg/ml/小時(shí)。
當輸液結束時(shí)，50%的鉑與紅細胞結合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75%血漿鉑與蛋白質(zhì)結合。蛋白質(zhì)結合鉑逐步升高，于給藥第五天之后穩定于95%的水平。藥物的清除分為兩個(gè)時(shí)相，其消除相半衰期約為40小時(shí)。多達50%的藥物在給藥4~8小時(shí)之內由尿排出（55%的藥物在6天之后清除）。
由糞便排出的藥量有限（給藥11天僅有5%經(jīng)糞便排出）。
在腎功能衰竭的病人中，僅有可過(guò)濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調整用藥劑量。
與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的50%，而此時(shí)大多數的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無(wú)顯著(zhù)升高；而紅細胞結合鉑出現明顯的早期累積現象。 - 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【包裝】玻璃瓶，每瓶100ml
- 【有效期】暫定24個(gè)月。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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