- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用奈達鉑
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Naidabo - 【成份】奈達鉑?；瘜W(xué)名稱(chēng)：(Z)－二氨(羥基乙酸-O1，- O2，)鉑。
- 【性狀】本品為類(lèi)白色或淡黃色疏松塊狀物或粉末。
- 【適應癥】
用于頭頸部癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、食管癌等實(shí)體瘤。 - 【用法用量】臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應少于1小時(shí)，滴完后需繼續點(diǎn)滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進(jìn)行下一療程。
- 【不良反應】本品主要不良反應為骨髓抑制，表現為白細胞、血小板、血色素減少；其它較常見(jiàn)的不良反應包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經(jīng)毒性、脫發(fā)等。其它不良反應雖發(fā)生率較低，但應引起關(guān)注：(1)嚴重不良反應：1)過(guò)敏性休克癥狀(0.1-5%)：出現過(guò)敏性休克癥狀(潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等)，應細心觀(guān)察，發(fā)現異常應立即停藥并做適當的處理。2)骨髓抑制(頻度不明)：表現為紅細胞減少、貧血、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、出血傾向(0.1-5%)，應細心觀(guān)察末稍血象，發(fā)現異常，應延長(cháng)給藥間隔、減量或停藥并進(jìn)行適當的處理。3)腎功能異常(0.1-5%)：出現血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等，發(fā)現異常，對于是否繼續給藥，應慎重檢查。4)阿-斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome)發(fā)作：有報道因使用本品引起阿-斯綜合癥而死亡的病例
5)聽(tīng)覺(jué)障礙、聽(tīng)力低下、耳鳴(頻度不明)：本品可引起耳神經(jīng)系統毒性反應，表現為聽(tīng)覺(jué)障礙、聽(tīng)力低下、耳鳴。用藥期間應進(jìn)行適當的聽(tīng)力檢查并觀(guān)察患者的狀態(tài)，發(fā)現異常應停藥并做適當的處理；治療前用過(guò)其它鉑類(lèi)制劑的、給藥前就有聽(tīng)力低下、腎功能低下的患者應特別注意。6)間質(zhì)性肺炎(頻度不明)：對于伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線(xiàn)異常的間質(zhì)性肺炎患者，應細心觀(guān)察，發(fā)現異常應終止給藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素等藥物進(jìn)行適當的處理。7)抗利尿激素分泌異常綜合癥(SIADH)(頻度不明)：表現為低鈉血癥，低滲透壓血癥，尿中鈉離子排泄增加，伴有高張尿、意識障礙等，發(fā)現這些癥狀應終止給藥，并采取限制水分攝取等適當的方法處理。(2)其他不良反應：頻度5%以上0.1-5%；種類(lèi)；神經(jīng)系統痙攣、頭痛、手足發(fā)冷等末稍神經(jīng)功；能障礙；腎臟BUN升高(11.4%)、血清肌酐清除率低血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒、下(25.3%)、β2小球蛋白升高尿酸升高、NAC升。消化系統惡心、嘔吐(74.9%)、食欲不振(59.5%)、腹瀉腸梗阻、腹痛、便秘、口腔炎等，循環(huán)系統心電圖異常(心動(dòng)過(guò)速、ST波低下)，心肌受損；呼吸系統呼吸困難；泌尿系統尿痛、排尿困難；過(guò)敏癥狀變態(tài)反應(濕疹、發(fā)紅)、發(fā)疹等；肝臟AST(GOT)升高(11.9%)膽紅素升高、AL-P上升、LDH升高、ALT(GPT)升高(12.3%)血清總蛋白減少、血清白蛋白降低電解質(zhì)鈉、鉀、氯等電解質(zhì)異常其他如脫發(fā)、全身性疲倦、發(fā)熱、靜脈炎、浮腫、潮紅、皰疹、白細胞增多(一過(guò)性)。 - 【禁忌】以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。2.對其它鉑制劑及右旋糖酐過(guò)敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴重并發(fā)癥的患者。
- 【注意事項】1.本品應盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2.聽(tīng)力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應用本品過(guò)程中應定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現異常應停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過(guò)順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長(cháng)期給藥時(shí)，毒副反應有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應，應密切觀(guān)察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。5.本品主要由腎臟排泄，應用本品過(guò)程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時(shí)適當輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報道應用速尿等利尿劑時(shí)，會(huì )加重腎功能障礙，聽(tīng)覺(jué)障礙，所以應進(jìn)行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應特別注意。6.對惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應應注意觀(guān)察，并進(jìn)行適當的處理。7.合用其它抗惡性腫瘤藥物(氮芥類(lèi)、代謝拮抗類(lèi)、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。8.育齡患者應考慮本品對性腺的影響。9.本品只作靜脈滴注，應避免漏于血管外。10.本品配制時(shí)，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。11、本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時(shí)應避免直接日光照射。12.本品在國外的臨床試驗中(共632例)，突然死亡2例及因阿-斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome，心臟傳導阻滯引起的腦缺氧綜合癥)死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉移引起的出血。阿-斯綜合癥發(fā)作的1例，給藥前可見(jiàn)心電圖ST段降低，懷疑由于應用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發(fā)作的誘因，但進(jìn)行尸檢沒(méi)有異常發(fā)現，不能表明本品與此相關(guān)。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.動(dòng)物試驗中觀(guān)察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。2.有報道類(lèi)似藥物順鉑可通過(guò)乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時(shí)應終止授乳。
- 【兒童用藥】?jì)和褂帽酒返陌踩陨形创_立。
- 【老年用藥】1.本品主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應注意觀(guān)察出現骨髓抑制的可能性。2.建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。
- 【藥物相互作用】1.品與其它抗腫瘤藥(如烷化劑、抗代謝藥、抗腫瘤抗生素等)及放療并用時(shí)，骨髓抑制作用可能增強。2.與氨基糖苷類(lèi)抗生素及鹽酸萬(wàn)古霉素合用時(shí)，對腎功能和聽(tīng)覺(jué)器官的損害可能增加。
- 【藥理毒理】奈達鉑為順鉑類(lèi)似物。本品進(jìn)入細胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結合，導致離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物)的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結合，并抑制DNA復制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實(shí)本品在與DNA反應時(shí)，所結合的堿基位點(diǎn)與順鉑相同。毒理研究：重復給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個(gè)月、每天一次連續1個(gè)月，每周一次共6個(gè)月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結果顯示，其毒性與順鉑類(lèi)似，主要毒性靶器官為血液(紅細胞、血小板下降)、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽(yáng)性，體外(人淋巴細胞)及體內(小鼠骨髓細胞)染色體畸變試驗結果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時(shí)有致畸性，對胎仔的無(wú)影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時(shí)，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼系統、發(fā)育等功能無(wú)明顯影響。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】腫瘤患者靜脈滴注奈達鉑80mg/m2或100mg/m2后，用原子吸收光譜分析法直接測定總鉑的方法研究本品的體內動(dòng)態(tài)，結果顯示，奈達鉑單次靜脈滴注后，血漿中鉑濃度呈雙相性減少，t1/2α約為0.1-1小時(shí)，t1/2β約為2-13小時(shí)，AUC隨給藥量增大而增大。本品在血漿內主要以游離形式存在，動(dòng)物試驗可見(jiàn)本品在腎臟及膀胱分布較多，組織濃度高于血漿濃度。本品的排泄以尿排泄為主，24小時(shí)尿中鉑的回收率在40-69%之間。
- 【貯藏】遮光、密閉，在陰涼處保存。
- 【有效期】暫定18個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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