- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：奧沙利鉑注射液
漢語(yǔ)拼音：Aoshalibo Zhusheye - 【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
- 【適應癥】
用于經(jīng)氟尿嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。 - 【用法用量】在單獨或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時(shí)。沒(méi)有主要毒性出現時(shí)，每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據。
- 【不良反應】1.造血系統：本品具有一定的血液毒性。當單獨用藥時(shí)，可引起下述不良反應：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時(shí)可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用時(shí)，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加；2.消化系統：?jiǎn)为殤帽酒?，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很?chē)乐?。當與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用時(shí)，這些副作用顯著(zhù)增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥；3.神經(jīng)系統：以末梢神經(jīng)炎為特征的周?chē)愿杏X(jué)神經(jīng)病變。有時(shí)可伴有口腔周?chē)?、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺(jué)障礙。甚至類(lèi)似于喉痙攣的臨床表現而無(wú)解剖學(xué)依據?？勺孕谢謴投鵁o(wú)后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺(jué)異?？稍谥委熜菹⑵跍p輕，但在累積劑量大于800mg/m2(6個(gè)周期)時(shí)，有可能導致永久性感覺(jué)異常和功能障礙。在治療終止后數月之內，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當出現可逆性的感覺(jué)異常時(shí)，并不需要調整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調整應以所觀(guān)察到的神經(jīng)癥狀的持續時(shí)間和嚴重性為依據。當感覺(jué)異常在兩個(gè)療程中間持續存在，疼痛性感覺(jué)異常和/或功能障礙開(kāi)始出現時(shí)，本品給藥量應減少25％(或100mg/m2)，如果在調整劑量之后癥狀仍持續存在或加重，應停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應根據醫師的判斷做出決定。
- 【禁忌】1.對鉑類(lèi)衍生物有過(guò)敏者禁用；2.妊娠及哺乳期間禁用。
- 【注意事項】1.本品應在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應嚴密監測其神經(jīng)學(xué)安全性；2.由于本品在消化系統毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥；3.當出現血液毒性時(shí)(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢復；4.在每次治療之前應進(jìn)行血液學(xué)計數和分類(lèi)，亦應進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應定期進(jìn)行。5.患者在兩個(gè)療程之間持續存在疼痛性感覺(jué)異?；?和功能障礙時(shí)，本品用量應減少25%。調整劑量后若癥狀仍存在或加重，應停藥。6.配制和輸用本品藥液時(shí)，不得使用含鋁針頭或注射用具。7.因使用本品時(shí)低溫可致喉痙攣，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過(guò)乳汁排泄的研究尚未進(jìn)行，禁用于哺乳期。
- 【兒童用藥】目前尚無(wú)充足的兒童用藥安全性資料。
- 【藥物相互作用】因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過(guò)同一條靜脈同時(shí)給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結合無(wú)明顯變化。在動(dòng)物和人的體內研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。
- 【藥物過(guò)量】尚無(wú)解毒劑可供使用。當用藥過(guò)量時(shí)，不良反應將加劇，應進(jìn)行血液學(xué)監測，并針對其毒性反應對癥治療。
- 【藥理毒理】本品出現鉑類(lèi)化合物的一般毒性反應，出現種屬特異的心臟毒性。本品未出現順鉑的腎臟毒性，亦無(wú)卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類(lèi)衍生物，本品通過(guò)產(chǎn)生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。本品與DNA結合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)48小時(shí)后的延遲相。在人體內給藥一小時(shí)之后，通過(guò)測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復制過(guò)程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，本品治療有效。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】以130mg/m2的劑量連續滴注2小時(shí)，其血漿總鉑達峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線(xiàn)下面積為189±45mg/ml/h。當輸液結束時(shí)，50％的鉑與紅細胞結合，而另外50％存在于血漿中。25％的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75％血漿鉑與蛋白質(zhì)結合。蛋白質(zhì)結合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩定于95％的水平。藥物的清除分為兩個(gè)時(shí)相，其清除相半衰期約為40小時(shí)。多達50％的藥物在給藥48小時(shí)之內由尿排出(55％的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5％經(jīng)糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過(guò)濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調整用藥劑量。與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的56％，而此時(shí)大多數的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無(wú)顯著(zhù)升高；而紅細胞結合鉑出現明顯的早期累積現象。
- 【貯藏】遮光，密閉在陰涼處保存。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：