比卡魯胺膠囊

比卡魯胺膠囊

【產(chǎn)品名稱(chēng)】比卡魯胺膠囊

【商 品 名】巖列舒

【主要成分】比卡魯胺

【結構式及分子式、分子量】分子式:C18H14F4N2O4S 分子量:430.38

【性 狀】本品內容物為白色或類(lèi)白色顆粒。

【劑 型】膠囊劑

【規 格】50mg

【批準文號】國藥準字H20060983

【政 策】醫保乙類(lèi)

【藥理毒理】

藥理作用：本品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，沒(méi)有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。毒理研究：本品是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。

藥代動(dòng)力學(xué)：本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日用量下，（R）-對映體因其半衰期長(cháng)，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時(shí)，（R）-對映體的穩態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩態(tài)時(shí)有效（R）-對映體占總循環(huán)內藥量的99%。（R）-對映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，（R）-對映體的血漿清除較慢。本品與蛋白高度結合（消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

適 應 癥：與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類(lèi)似物或外科睪丸切除聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。

用法用量：口服。(1)成人：成年男性包括老年人：一次1粒(50mg)，一日1次，用本品治療應與LHRH類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開(kāi)始。(2)兒童：本品禁用于兒童。(3)腎損害：對于腎損害的病人無(wú)需調整劑量。(4)肝損傷：對于輕度肝損害的病人無(wú)需調整劑量，中重度肝損害的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見(jiàn)注意事項)。

注意事項：本品廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會(huì )減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應慎用。由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初六個(gè)月內出現。嚴重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的質(zhì)量（見(jiàn)不良反應）。如果出現嚴重改變應停止本品治療。本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當于主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應用時(shí)應謹慎（見(jiàn)禁忌和藥物相互作用）。對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會(huì )影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會(huì )出現嗜睡，有過(guò)此類(lèi)作用的病人應予以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正在哺乳的母親。

兒童用藥：請參見(jiàn)[用法與用量]部分的詳細描述。

老年患者用藥：請參見(jiàn)[用法與用量]部分的詳細描述。

藥物相互作用：本品與LHRH類(lèi)似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發(fā)現與本品之間潛在藥物相互作用的證據,但在聯(lián)合使用本品28天后,平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加了80%.對于治療指數范圍小的藥物,該增加程度可具有相關(guān)性.因此,禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應用時(shí)應謹慎.尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時(shí),可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開(kāi)始或結束后密切監測血漿濃度和臨床狀況。

當本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應謹慎。理論上，這樣可引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。

體外研究表明本品可以與香豆素類(lèi)抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類(lèi)抗凝劑治療的病人，如果開(kāi)始服用本品，應密切監測凝血酶原時(shí)間。

藥物過(guò)量：沒(méi)有人類(lèi)過(guò)量的經(jīng)驗，沒(méi)有特效的解藥，應該對癥治療。透析可能沒(méi)有幫助，因為本品與蛋白高度結合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監測。



【貯 存】室溫條件下，密閉保存。

【有 效 期】24個(gè)月

【銷(xiāo)售渠道】本產(chǎn)品由山西振東制藥股份有限公司生產(chǎn)，由山西振東制藥股份有限公司銷(xiāo)售，聯(lián)系電話(huà)0355-8096088。